Ламивудин тенофовир интеленс - Интернет аптека IMMCO Ру

Ламивудин тенофовир интеленс

ИНТЕЛЕНС ИНСТРУКЦИЯ

Цены на ИНТЕЛЕНС

Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках человека и в моноцитах/макрофагах человека.

Обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, E, F, G) и первичных изолятов группы О, для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС50) варьирует от 0.7 до 21.7 нМ.

Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов.Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы: ампренавиром, атазанавиром, дарунавиром, индинавиром, лопинавиром, нелфинавиром,ритонавиром, типранавиром и саквинавиром; с нуклеозидными или нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы: залцитабином, диданозином, ставудином, абакавиром и тенофовиром; с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эфавирензом, делавирдином и невирапином, а также в комбинации с ингибитором слияния энфувиртидом, ингибитором интегразы ралтегравиром и антагонистом рецепторов CCR5 маравироком.Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, ламивудином и зидовудином.

Этравирин продемонстрировал сильную противовирусную активность в отношении 56 из 65 штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, связанной с резистентностью к ННИОТ, включая наиболее распространенные мутации K103N и Y181C.Аминокислотными заменами, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре клеток, являются мутации Y181I (13-кратное изменение значения ЕС50) и Y181V (17-кратное изменение значения ЕС50).Противовирусная активность этравирина в культурах клеток против 24 штаммов ВИЧ-1 с множественными аминокислотными заменами, вызывающими резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, сходна с активностью против дикого штамма ВИЧ-1.

Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного происхождения и разных субтипов, а также селекция штаммов ВИЧ-1, резистентных к ННИОТ, происходила как при высоком, так и при низком вирусном инокуляте.Развитие резистентности к этравирину обычно требовало множественных мутаций обратной транскриптазы, из которых чаще всего встречались следующие: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.

Мутациями, которые чаще всего возникали у пациентов с неудачным вирусологическим результатом лечения комбинациями, содержащими этравирин, были V179F, V179I, Y181C и Y181I.

Была выявлена ограниченная перекрестная резистентность между этравирином и эфавирензом in vitro у 3 из 65 мутантных штаммов ВИЧ-1, несущих мутацию, которая вызывает резистентность к ННИОТ.У других штаммов положения аминокислот, связанные со сниженной чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были разными.Этравирин сохраняет ЕС50 <10 нмоль против 83% из 6171 клинического изолята, резистентного к делавирдину, эфавирензу и/или невирапину.Не рекомендуется лечить делавирдином, эфавирензом и/или невирапином пациентов, у которых режим, содержащий этравирин, оказался неэффективным с вирусологической точки зрения.

Препарат Интеленс предназначен для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека – ВИЧ-1, у взрослых пациентов, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы в составе комбинированной терапии.

Интеленс всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Взрослым назначают внутрь по 200 мг (2 таб.) 2 раза/сут после еды.Максимальная суточная доза – 400 мг.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.Имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс пациентов этой возрастной группы.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.У пациентов стяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью)фармакокинетику препарата Интеленс не изучали.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.Пациенты, испытывающие трудности с проглатыванием таблеток Интеленс, могут измельчить их и размешать в стакане воды; содержимое стакана следует немедленно выпить.Для обеспечения приема полной дозы стакан следует несколько раз ополоснуть водой и полностью выпить содержимое.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс® и вспомнил об этом не позже чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее принимать ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное для нее время.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – инфаркт миокарда, повышение АД; нечасто – фибрилляция предсердий, стенокардия, геморрагический инсульт.

Со стороны системы кроветворения: часто – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: часто – периферическая невропатия, головная боль, тревога, бессонница; нечасто – судороги, обморок, амнезия, тремор, сонливость, парестезия, гипестезия, спутанность сознания, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения сна (в т.ч.гиперсомния), нервозность, необычные сновидения, нарушения концентрации внимания.

Со стороны органов чувств: нечасто – затуманенное зрение, вертиго.

Со стороны органов дыхания: нечасто – бронхоспазм, одышка при физической нагрузке.

Со стороны пищеварительной системы: часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, гастрит; нечасто – панкреатит, кровавая рвота, стоматит, запор, сухость во рту, позывы к рвоте, гепатит, жировая дегенерация печени, цитолитический гепатит, гепатомегалия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: часто – сахарный диабет, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия, дислипидемия; иногда – анорексия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, ночная потливость, липогипертрофия; нечасто – отеки лица, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Со стороны иммунной системы: нечасто – синдром восстановления иммунитета, повышенная чувствительность к препарату.

Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности панкреатической амилазы, липазы, повышение содержания креатинина, общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, глюкозы, АЛТ, АСТ и снижение числа нейтрофилов и лейкоцитов.

Общие реакции: часто – усталость; нечасто – вялость.

Самыми частыми наблюдавшимися побочными эффектами были кожная сыпь, диарея, тошнота и гипертриглицеридемия.Самой частой причиной отмены препарата была кожная сыпь.Сыпь чаще всего была легкой или умеренно выраженной, обычно макулезной, макуло-папулезной или эритематозной, как правило, возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели.Чаще всего сыпь не требовала специального лечения и обычно исчезала в течение 1-2 недель на фоне продолжения лечения.

Умеренно выраженными побочными эффектами (не более чем у 0.5% пациентов) были приобретенная липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема и геморрагический инсульт.Редко наблюдался синдром Стивенса-Джонсона (< 0.1%) и очень редко - токсический эпидермальный некролиз (< 0.01%).

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде

Отмечались реакции гиперчувствительности, характеризующиеся сыпью, функциональными изменениями и редко встречающейся дисфункцией органов, в т.ч.печеночной недостаточностью.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Противопоказаниями к применению препарата Интеленс являются: детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; лактация (грудное вскармливание); непереносимость галактозы, лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этравирина при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного негативного влияния этравирина на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие.

В настоящее время нет данных о влиянии этравирина на фертильность человека.

Неизвестно, выделяется ли этравирин с грудным молоком у человека.Вследствие риска передачи ВИЧ от матери к младенцу при грудном вскармливании и возникновения у самих кормящих женщин потенциальных побочных эффектов этравирина, ВИЧ-инфицированные женщины должны воздерживаться от грудного вскармливания, если они принимают Интеленс.

Лекарственные препараты, влияющие на концентрацию этравирина в плазме

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты подвергаются глюкуронизации под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы.

Одновременное применение препарата Интеленс и препаратов, которые ингибируют CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, может замедлять клиренс этравирина и повышать его концентрацию в плазме.

Лекарственные препараты, на метаболизм которых влияет этравирин

Этравирин является слабым индуктором изофермента CYP3A4.Одновременное применение препарата Интеленс и препаратов, которые метаболизируется в основном CYP3A4, может приводить к снижению концентраций таких препаратов в плазме и, следовательно, ослаблять или укорачивать их терапевтические эффекты.

Кроме того, этравирин является слабым ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19.

Этравирин также является слабым ингибитором Р-гликопротеина, но не является его субстратом.Одновременное применение этравирина и препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментами CYP2C9 или CYP2C19 или транспортируются с помощью Р-гликопротеина, может повышать концентрацию таких препаратов в плазме и, следовательно, усиливать или пролонгировать их терапевтические или побочные эффекты.

Не рекомендуется применять Интеленс одновременно с другими ННИОТ.

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Диданозин (400 мг 1 раз/сут): комбинацию можно применять без коррекции доз.Диданозин принимают натощак, поэтому его необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема препарата Интеленс (который следует принимать после еды).

Тенофовир (300 мг 1 раз/сут): комбинацию можно применять без коррекции доз.

Другие (например, абакавир, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин) элиминируются преимущественно почками, поэтому считается, что этравирин не взаимодействует с указанными препаратами.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Одновременное применение эфавиренза и невирапина с этравирином может вызвать значительное снижение концентрации этравирина в плазме и уменьшение терапевтического эффекта препарата Интеленс.

Ингибиторы протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе

Атазанавир (400 мг 1 раз/сут): не рекомендуется одновременно с препаратом Интеленс применять атазанавир без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (концентрация атазанавира уменьшается на 47%, концентрация этравирина увеличивается на 58%).

Ритонавир: при комбинации препарата Интеленс с ритонавиром в полной дозе (600 мг 2 раза/сут) возможно клинически значимое снижение концентрации этравирина в плазме.Это может привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс.Поэтому не рекомендуется одновременно назначать Интеленс и ритонавир в полной дозе.

Нелфинавир: при одновременном применении возможно повышение концентраций нелфинавира в плазме.Не рекомендуется одновременное применение препарата Интеленс с нелфинавиром.

Индинавир: одновременное применение может вызвать значительное снижение концентраций индинавира в плазме и уменьшение терапевтического эффекта индинавира.Не рекомендуется одновременное применение препарата Интеленс с индинавиром.

Фосампренавир: при одновременном применении возможно повышение концентраций ампренавира в плазме.

Другие: не рекомендуется применять Интеленс с другими ингибиторами протеазы без одновременного приема ритонавира в низкой дозе (включая саквинавир).

Ингибиторы протеазы с одновременным приемом ритонавира

Типранавир/ритонавир (500/200 мг 2 раза/сут): не рекомендуется одновременно применять комбинацию типранавир/ритонавир и Интеленс (концентрация типранавира увеличивается на 24%, концентрация этравирина уменьшается на 82%).

Фосампренавир/ритонавир (700/100 мг 2 раза/сут): при одновременном применении препарата Интеленс и комбинации фосампренавир/ритонавир может потребоваться коррекция доз этих препаратов.

Атазанавир/ритонавир (300/100 1 раз/сут): Интеленс можно применять одновременно с комбинацией атазанавир/ритонавир без коррекции доз.

Дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 раза/сут): Интеленс можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир без коррекции доз.

Лопинавир/ритонавир (мягкие желатиновые капсулы, таблетки) (400/100 мг 2 раза/сут): Интеленс можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/ритонавир без коррекции доз.

Саквинавир/ритонавир (мягкие желатиновые капсулы) (1000/100 мг 2 раза/сут): Интеленс можно применять одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир без коррекции доз.

Комбинация двух ингибиторов протеазы с одновременным приемом ритонавира

Лопинавир/саквинавир/ритонавир (400/800-1000/100 мг 2 раза/сут): Интеленс можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/саквинавир/ритонавир без коррекции доз.

Антагонисты рецепторов CCR5

В случае назначения препарата Интеленс и маравирока возможно значительное снижение концентрации маравирока в плазме.

В случае назначения препарата Интеленс и маравирока одновременно с потенциальным ингибитором изоферментов CYP3A (например, с ингибитором протеазы) для изменения дозы маравирока следует обращаться к соответствующей инструкции по медицинскому применению, учитывая, что Интеленс проявляет свойства индуктора изоферментов CYP3A (аналогично эфавирензу).Изменений дозы препарата Интеленс® не требуется.

Данные о передозировке препарата Интеленс у человека ограничены.

Лечение: общая поддерживающая симптоматическая терапия, включающая мониторинг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента.При необходимости этравирин можно удалить из желудка с помощью искусственной рвоты или посредством промывания желудка.С этой целью эффективно также введение активированного угля.Этравирин обладает выраженной способностью связываться с белками плазмы, поэтому диализ, скорее всего, не приведет к удалению из организма существенного количества препарата.Специфического антидота этравирина не существует.

Препарат Интеленс следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке.Флакон хранить хорошо укупоренным для защиты от влаги.Не выбрасывать пакетики с осушителем.

120 шт.- флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные

60 шт.- флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

1 таблетка Интеленс содержит: этравирин 100 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 300 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 194.4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, кроскармеллоза натрия – 40 мг, магния стеарат – 4 мг, лактозы моногидрат – 160 мг.

1 таблетка Интеленс содержит: этравирин 200 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 600 мг, кремния диоксид коллоидный – 2.6 мг, кроскармеллоза натрия – 70 мг, магния стеарат – 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 450.2 мг, лактозы моногидрат – 70 мг.

Пациентов следует поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах.Во время лечения препаратом Интеленс пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Лечение препаратом Интеленс должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.

При применении препарата Интеленс следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, и, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретровирусным препаратам.Для лечения пациентов, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), Интеленс не рекомендуется назначать в комбинации только с НтИОТ.

При лечении препаратом Интеленс может возникать кожная сыпь, чаще всего легкая или умеренно выраженная.Как правило, сыпь возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели.В большинстве случаев специальное лечение не требовалось: сыпь обычно исчезала в течение 1-2 недель при продолжении терапии.

При лечении препаратом Интеленс возможно возникновение кожных реакций, потенциально угрожающих жизни или приводящих к летальному исходу; имеются также сообщения о редких (<0.1%) случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.Также отмечались реакции гиперчувствительности, характеризующиеся сыпью, функциональными изменениями и редко встречающейся дисфункцией органов, в т.ч.печеночной недостаточностью.

Следует немедленно прекратить прием препарата Интеленс при развитии признаков или симптомов кожных реакций или реакций гиперчувствительности тяжелой степени (в т.ч., но не только: сыпь тяжелой степени или сыпь, сопровождающаяся повышением температуры тела, общее недомогание, усталость, боль в мышцах и суставах; буллезные поражения, поражение слизистой оболочки рта, конъюнктивит, гепатит, эозинофилия).Следует наблюдать за клиническим состоянием пациента, в т.ч.контролировать активность печеночных трансаминаз, и назначать соответствующую терапию.Задержка в отмене препарата Интеленс после выявления сыпи тяжелой степени может вызвать реакцию, угрожающую жизни пациента.

У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) дозу препарата Интеленс снижать не требуется.У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику этравирина не изучали.

У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей.У больных хроническим гепатитом рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг.

Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (<1.2%), и поэтому у пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс этравирина практически не меняется.Таким пациентам не нужны особые меры предосторожности, и у них не требуется снижение дозы препарата Интеленс.

Этравирин в высокой степени связывается с белками плазмы, поэтому его выведение с помощью гемодиализа и перитонеального диализа маловероятно.

У ВИЧ-инфицированных пациентов комбинированная антиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жировой ткани организма (липодистрофией).Это перераспределение включает утрату периферической и лицевой подкожно-жировой ткани, увеличение количества интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофию молочных желез и скопление жира в дорсоцервикальной области (образование жирового горба).Долгосрочные последствия этого феномена в настоящее время не известны, а его механизмы недостаточно изучены.Существует гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы, а также между липоатрофией и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.Повышенный риск связан с такими индивидуальными особенностями пациента, как пожилой возраст, а также с длительной антиретровирусной терапией и сопутствующими метаболическими нарушениями.Клиническое обследование ВИЧ-инфицированных пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани.

Синдром восстановления иммунитета: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов.Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала комбинированной антиретровирусной терапии.В качестве примеров можно привести цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмонию, вызванную Pneumocystis jiroveci.Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Каждая таблетка содержит 160 мг лактозы.Маловероятно, что это количество может вызвать симптомы непереносимости лактозы.Интеленс® нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Отзывы ИНТЕЛЕНС

Все отзывы о ИНТЕЛЕНС

Аналоги ИНТЕЛЕНС

Медицинские учреждения

Статьи на тему «ВИЧ-инфекции»

Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами
или напишите оператору в онлайн-чат

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами
Мы с социальных сетях

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами
Мы с социальных сетях

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами
Мы с социальных сетях

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Приобрести препарат по цене

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Уведомить о поступлении

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.