Кивекса тенофовир - Интернет аптека IMMCO Ру

Кивекса тенофовир

Кивекса

Добавить цены для препаратов от вашей аптеки

Инструкция по медицинскому применению

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, №30

Одна таблетка содержит

активные вещества: абакавира сульфат 702 мг (эквивалентно 600 мг абакавира), ламивудин 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: опадрай оранжевый YS-1-13065-A (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171, CI77891), макрогол 400, полисорбат 80 (Е433), краситель Sunset Yellow aluminum lake (Е110, СI15985)).

Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой оранжевого цвета, с гравировкой «GS FC2» на одной стороне и гладкие – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Ламивудин + абакавир.

Код АТХ J05AR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абакавир и ламивудин быстро и хорошо абсорбируются. У взрослых абсолютная биодоступность абакавира и ламивудина составляет 83 % и 80-85 %, соответственно. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1,5 ч. и 1,0 ч., соответственно. После однократного перорального применения 600 мг абакавира, значение Cmax равно 4.26 мкг/мл, а значение AUC∞ – 11.95 мкг.ч/мл. После многократного перорального применения 300 мг ламивудина в течение 7 дней, значение Cmax равно 2.04 мкг/мл, а значение AUC24 – 8.87 мкг.ч/мл. Прием пищи не оказывает существенного влияния на действие препарата, поэтому препарат КИВЕКСА можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения абакавира и ламивудина составляет 0.8 и 1.31 л/кг, соответственно. Ламивудин имеет линейную фармакокинетику во всем диапазоне терапевтических доз и невысокую способность связываться с альбуминами плазмы крови (менее 36 % in vitro). Связь с белками плазмы крови абакавира – приблизительно 49 % in vitro. Это свидетельствует о том, что для препарата КИВЕКСА вероятность взаимодействия через механизм вытеснения лекарственных препаратов из связи с белками плазмы крови невысока.

Ламивудин и абакавир приникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и обнаруживаются в спинномозговой жидкости (СМЖ). Отношение концентрации абакавира в СМЖ и плазме крови (AUC) составляет 30-44 %. Полученные значения пиковых концентраций превышают IC50 абакавира в 9 раз по сравнению со значениями абакавира 0.08 мкг/мл, когда абакавир принимается в дозе 600 мг в сутки.

Отношение концентрации ламивудина в СМЖ и плазме крови (AUC) по прошествии 2-4 часов после приема составляет 12 %.

Метаболизм абакавира происходит преимущественно в печени. Около 2 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм абакавира в организме человека связан с действием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов – 5’-карбоновой кислоты и 5’-глюкуронида. Их количество составляет около 66 % от принятой дозы и выводится с мочой.

Ламивудин незначительно подвергается печеночному метаболизму и выводится с мочой преимущественно в неизменном состоянии.

Лекарственные взаимодействия

Период полувыведения абакавира составляет 1.5 часа. После многократного приема препарата внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки значительной аккумуляции препарата не наблюдается. Выведение абакавира происходит посредством печеночного метаболизма с последующей экскрецией метаболитов с мочой. Около 83 % от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного препарата, остальная часть выводится с фекалиями. Период полувыведения ламивудина составляет 5-7 часов. Средний общий клиренс ламивудина составляет приблизительно 0.32 л/ч/кг, это – преимущественно почечный клиренс (более чем 70 %) через органическую катионнную транспортную систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Абакавир метаболизируется преимущественно печенью. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) AUC абакавира была увеличена в среднем в 1.89 раза, а период полувыведения – в 1.58 раза. Незначительные нарушения функции печени не влияли на AUC метаболитов абакавира, но снижалась скорость образования и элиминации метаболитов.

У пациентов с незначительной степенью нарушения функции печени требуется снижение дозы абакавира, поэтому для лечения таких пациентов должны использоваться отдельные препараты абакавира (Зиаген).

Фармакокинетика

Патологии печени умеренной и тяжелой степени не оказывают значительного влияния на фармакокинетику ламивудина.

Пациенты с нарушением функции почек

Абакавир подвергается первичному метаболизму в печени, и менее

2 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Абакавир и ламивудин являются мощными селективными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Абакавир и ламивудин относятся к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Абакавир и ламивудин последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами в соответствующие активные формы препарата – трифосфаты (ТФ). Ламивудин трифосфат и карбовир трифосфат (активная трифосфатная форма абакавира) являются субстратами и конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Их основное антивирусное действие заключается в преобразовании монофосфатных форм в вирусную цепь ДНК, приводящее к последующему обрыву цепи. Трифосфаты абакавира и ламивудина проявляют незначительное сходство с ДНК полимеразами клетки хозяина.

Антивирусная активность абакавира в культуре клеток не подавляется в случае совместного применения с нуклеазидными ингибиторами обратной транскриптазы (диданозин, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин, тенофовир, зальцитабин, зидовудин) и ненуклеазидными ингибиторами обратной транскриптазы (невирапин) или ингибиторами протеазы (ампренавир).

Не наблюдалось эффекта антагонизма in vitro при назначении ламивудина и других противовирусных препаратов (абакавир, диданозин, невирапин, зальцитабин, зидовудин).

Резистентность ВИЧ- 1 к ламивудину вовлекает развитие изменений аминокислоты M184V, близко расположенной к активному участку вирусной обратной транскриптазы. Мутации M184V уменьшают восприимчивость к ламивудин. Вирусные штаммы, резистентные к зидовудину, при одновременном приобретении устойчивости к ламивудину, могут стать чувствительными к зидовудину. Развитие резистентности к абакавиру связано со специфическими генотипными изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Вирусная резистентность к абакавиру развивается относительно медленно, необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз по сравнению с «диким» штаммом вируса, что может быть клинически значимым.

У штаммов, резистентных к абакавиру, возможно снижение чувствительности к ламивудину, зальцитабину, тенофовиру, эмтрицитабину и/или диданозину, донако чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Маловероятно развитие перекрестной резистентности между абакавиром или ламивудином и антиретровирусными препаратами других классов, например, ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

Уменьшение чувствительности к абакавиру продемонстрировано в клинически выделенных штаммах у пациентов с неконтролируемой репликацией вирусов, которые ранее принимали лечение и являются резистентными к другим нуклеозидным ингибиторам. Клинически выделенные штаммы с тремя и более мутациями, связанные с ингибиторами обратной транскриптазы из группы нуклеозидов вряд ли будут восприимчивыми к абакавиру.

Перекрёстная резистентность, присущая M184V RT, ограничивается в пределах класса антиретровирусных средств – нуклеозидных ингибиторов. Зидовудин, ставудин, абакавир и тенофовир сохраняют свои антиретровирусные действия против ламивудин-резистентного ВИЧ- 1, содержащего только M184V мутацию.

Показания к применению

– ВИЧ-инфекция у взрослых в составе комбинированной антиретровирусной терапии

Способ применения и дозы

Назначать препарат КИВЕКСА должны специалисты, имеющие опыт лечения ВИЧ-инфекции. Комбинированные препараты с фиксированными дозами ингредиентов применять не следует в случаях, когда может возникнуть необходимость в коррекции дозы, например, при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин, а так же взрослым с массой тела менее 40 кг.

Препарат КИВЕКСА можно принимать вне зависимости от приема пищи.

В тех случаях, когда требуется отмена препарата КИВЕКСА или снижение его дозы, возможно применение его активных компонентов по отдельности в виде препаратов абакавира (Зиаген) и ламивудина (Эпивир). В данном случае необходимо ознакомиться с инструкциями по применению каждого препарата отдельно.

Максимальная суточная доза – 1 таблетка 1 раз в день.

1 таблетка 1 раз в день ежедневно.

Фармакокинетика

Пациенты, страдающие почечной недостаточностью

Препарат КИВЕКСА не рекомендуется к применению у пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин.

Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью

У пациентов с незначительной степенью нарушения функции печени (степень А по шкале Чайлда-Пью) может потребоваться снижение дозы абакавира. Так как снижение отдельных компонентов в составе препарата КИВЕКСА не предоставляется возможным, необходимо назначать препараты абакавира и ламивудина по отдельности. Назначение препарата КИВЕКСА у пациентов со средней или тяжелой степенью печеночной недостаточности (степени В и С по шкале Чайлда-Пью) не рекомендуется.

Побочные действия

Препарат КИВЕКСА содержит два активных компонента – абакавир и ламивудин, и ниже представлены побочные реакции, которые могут встречаться при их применении. Неясно, связаны ли перечисленные реакции с приемом препарата КИВЕКСА, сопутствующей терапией или же являются следствием общего заболевания.

Частота встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1000), очень редко (<1/10,000).

Многие из перечисленных ниже реакций встречаются часто (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, сонливость, сыпь) и могут свидетельствовать о наличии реакции гиперчувствительности. Таким образом, при возникновении любых из этих симптомов, у пациента необходимо тщательно проанализировать данные реакции на предмет их взаимосвязи с реакцией гиперчувствительности. Если препарат КИВЕКСА был отменен в связи с развитием каких-либо из перечисленных симптомов, но позже было принято решение о возобновлении терапии, прием препарата должен осуществляться под строгим медицинским контролем.

– тошнота, рвота, диарея

– лихорадка, сонливость, усталость

– тошнота, рвота, боли в верхней области живота, диарея

– слабость, утомляемость, лихорадка

– транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ)

– анемия, нейтропения, тромбоцитопения

– сыпь (без системных проявлений)

– панкреатит, но связь с приемом абакавира не установлена

– мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

– артралгия, мышечные нарушения

-молочнокислый ацидоз (перераспределение/накопление жира было выявлено у пациентов, принимающих антиретровирусную терапию. Данная патология имеет мультифакторную этиологию, включая комбинированное применение антиретровирусных препаратов)

– повышение уровня сыворточной амилазы, панкреатит, хотя связь с приемом ламивудина не установлена

– периферическая нейропатия, парестезия, хотя связь с приемом ламивудина не установлена

Реакции гиперчувствительности на абакавир

В клинических исследованиях в процессе скрининга примерно у 5% исследуемых было выявлено наличие аллели HLA B*5701, которая ассоциировалось со значительным риском развития реакций гиперчувствительности к абакавиру, в редких случаях с летальным исходом. Эти реакции проявляются симптомами, которые свидетельствуют о полиорганном поражении. В большинстве случаев одним из проявлений реакции гиперчувствительности являлось лихорадка или сыпь (макуло-папулезная или крапивница), однако, реакции гиперчувствительности могут наблюдаться и при отсутствии этих симптомов.

Симптомы гиперчувствительности могут появиться в любое время на фоне приема абакавира, но чаще это случается в течение первых 6 недель терапии (в среднем – на 11 день терапии). Признаки и симптомы данной реакции гиперчувствительности перечислены ниже. Те признаки, которые встречались как минимум у 10 % пациентов, выделены жирным шрифтом:

– сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная)

– изъявления слизистой оболочки полости рта, боль в животе, тошнота, рвота, диарея

– одышка, кашель, боли в горле, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс синдром

– лихорадка, усталость, недомогание, отеки, лимфоаденопатия, гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия

– головная боль, парестезии

– повышение показателей функциональных печеночных проб, печеночная недостаточность

– повышение уровня креатинина, почечная недостаточность

– миалгии, миолиз, артралгии, повышение уровня креатинфосфокиназы

В некоторых случаях реакции гиперчувствительности могут трактоваться как заболевания респираторной системы (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит или реакции на другие лекарственные препараты. Задержка в диагностике реакций гиперчувствительности может привести к продолжению приема абакавира и, соответственно, к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности на фоне приема. Таким образом, при подозрении на реакции гиперчувствительности, даже в тех случаях, когда не исключена возможность другого диагноза, все перечисленные симптомы должны быть тщательно рассмотрены на предмет возможной взаимосвязи с реакцией гиперчувствительности. Если реакция гиперчувствительности не может быть исключена, прием препарата КИВЕКСА и других абакавир-содержащих продуктов (Тризивир, Зиаген, Триумек) должен быть отменен и никогда не должен назначаться в будущем.

Симптомы, связанные с реакцией гиперчувствительности ухудшаются при продолжении терапии, а после прекращения приема абакавира и других абакавир-содержащих препаратов обычно исчезают.

Возобновление приема абакавира на фоне реакций гиперчувствительности приводит к возвращению симптомов в течение нескольких часов.

Симптомы, развивающиеся на фоне продолжающегося приема препарата КИВЕКСА, могут быть намного серьезнее, нежели симптомы, появившиеся на фоне первого приема препарата, и могут приводить к развитию угрожающей жизни гипотонии и смерти.

Невзирая на HLA B*5701 статус пациента при развитии любых симптомов гиперчувствительности прием препарата КИВЕКСА следует немедленно отменить. В случае развития реакции гиперчувствительности, препарат КИВЕКСА и любые другие абакавирсодержащие продукты (Зиаген, Тризивир, Триумек) никогда нельзя назначать в последующем.

Были выявлены несколько случаев развития реакции гиперчувствительности при возобновлении приема абакавира после его отмены на фоне развития какого-либо одного симптома гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, недомогание/усталость, гастроинтестинальные или респираторные симптомы).

В редких случаях возможно развитие реакций гиперчувствительности при возобновлении терапии абакавиром при отсутствии предыдущих признаков и симптомов развития гиперчувствительности.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к абакавиру, ламивудину или к любому другому компоненту препарата

– средняя и выраженная степени печеночной недостаточности

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин

Лекарственные взаимодействия

Поскольку препарат КИВЕКСА содержит абакавир и ламивудин, могут возникнуть любые взаимодействия, которые были идентифицированы с этими агентами индивидуально. Абакавир и ламивудин незначительно метаболизируется ферментами цитохрома P450 (такими как CYP 3A4, CYP 2C9 или CYP 2D6) и не оказывают ингибирующего или индуцирующего действия на эту ферментную систему. Следовательно, маловероятно взаимодействие препарата КИВЕКСА с антиретровирусными ингибиторами протеазы, ненуклеозидами и другими лекарственными препаратами, которые метаболизируются основными ферментами P450.

Вероятность взаимодействий с участием ламивудина крайне низка в связи с его ограниченным метаболизмом и низким связыванием с протеинами плазмы и практически полным выведением посредством почечного клиренса. Необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении тех препаратов, которые также выводятся посредством почечного механизма.

Метаболизм абакавира нарушается при совместном применении с этанолом, что сопровождается увеличением показателя AUC на 41 % и не имеет клинического значения. Абакавир не влияет на метаболизм этанола.

При одновременном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Сmax абакавира снижалась на 35 % , а Тmax увеличивалась на 1 час, показатель AUC не изменялся. Эти данные не имеют клинического значения. Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22 %, поэтому иногда может потребоваться повторная коррекция дозы метадона.

Ретиноидные соединения выводятся из организма с помощью фермента алкогольдегидрогеназы. Взаимодействия с абакавиром возможны, но не изучены.

Назначение триметоприма/сульфаметоксазола в дозе 160 мг/800 мг (ко-тримоксазол) вызывает повышение экспозиции ламивудина на 40 %. Если функция почек не нарушена, то никакой корректировки дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола. Эффект применения ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза изучен не был.

Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование зальцитабина. Тризивир не рекомендуется применять вместе с зальцитабином.

Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина при совместном применении данных препаратов. Также, механизм развития вирусной резистентности для обоих препаратов происходит посредством мутации одинаковых участков гена вирусной транскриптазы (М184V), соответственно, терапевтическая эффективность данных продуктов при их комбинированном использовании может быть ограничена. Ламивудин не рекомендуется применять вместе с эмтрицитабином или препаратами, содержащими фиксированные дозы эмтрицитабина.

Особые указания

Гиперчувствительность к абакавиру

В клинических исследованиях было выявлено, что наличие у пациентов HLA B* 5701 ассоциировалось со значительным риском развития реакций гиперчувствительности к абакавиру (у 5% исследуемых), в редких случаях приводящих к летальному исходу.

Клинические исследования показали, что носительство аллели HLA B*5701 ассоциировалось со значительным повышением риска развития реакций гиперчувствительности к абакавиру. В исследованиях, где применялся скрининг на наличие аллели HLA B*5701 у пациентов перед началом лечения, количество ожидаемых клинических реакций гиперчувствительности на абакавир снизилось с 7.8 % (66 пациентов из 847) до 3.4 % (27 пациентов из 803); а случаи реакций гиперчувствительности, подтвержденных кожным тестом – с 2.7 % (23 пациента из 842) до 0 % (0 случаев из 802). Основываясь на данных исследования, было подтверждено, что у 48 – 61 % пациентов с носительством аллели HLA B*5701 во время приема абакавира развивалась реакция гиперчувствительности по сравнению с теми пациентами, у которых аллель HLA B*5701 отсутствует (0-4 %).

Лечащий врач должен принять во внимание важность проведения скрининга на наличие аллели HLA B*5701 у пациентов перед началом лечения препаратом КИВЕКСА. Также проведение скрининга рекомендуется перед возобновлением приема препарата КИВЕКСА у пациентов с неизвестным статусом HLA B*5701, получавших данный препарат ранее и показавших наличие толерантности к абакавиру. При носительстве аллели HLA B*5701 применение абакавира не рекомендуется; назначение абакавирсодержащих препаратов возможно исключительно под строгим медицинским контролем и только в случае, когда потенциальная польза превышает возможные риски.

Необходимо помнить, что у пациентов, применяющих КИВЕКСА, любое решение о возможности развития реакций гиперчувствительности должно оставаться главенствующим при принятии решения о назначении КИВЕКСЫ. Даже в случае отсутствия носительства аллели HLA B*5701 важно помнить о необходимости отмены препарата КИВЕКСА в случае невозможности исключения развития реакций гиперчувствительности на основании имеющихся клинических данных и не назначать абакавирсодержащие продукты в будущем в связи с потенциальной возможностью летального исхода (Зиаген, Тризивир, Триумек).

Реакции гиперчувствительности проявляются симптомами, которые свидетельствуют о полиорганных поражениях. В большинстве случаев одним из проявлений синдрома гиперчувствительности являлась лихорадка или сыпь, однако реакции гиперчувствительности могут сопровождаться и другими симптомами (усталость, недомогание, гастро-интестинальные симптомы, такие как тошнота, рвота, диарея, боли в области живота; респираторные симптомы, такие как диспноэ, першение в горле, кашель, инфильтраты в области грудной клетки).

Реакции гиперчувствительности могут развиться на любом этапе лечения препаратом КИВЕКСА, но обычно проявляются в течение первых 6 недель от начала приема препарата. При отмене препарата симптомы гиперчувствительности, как правило, проходили. При продолжении лечения симптомы усиливаются, что может угрожать жизни пациента.

Невзирая на HLA B*5701 статус, пациент при развитии любых симптомов гиперчувствительности должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. При подтверждении диагноза реакции гиперчувствительности прием препарата КИВЕКСА следует немедленно отменить. В случае развития реакции гиперчувствительности, препарат КИВЕКСА и любые другие абакавирсодержащие продукты (Зиаген, Тризивир, Триумек) никогда нельзя назначать в последующем, так как наиболее тяжелые симптомы, включая угрожающую жизни артериальную гипотонию, возобновляются в течение нескольких часов и могут привести к летальному исходу.

Во избежание задержки в постановке диагноза и снижения риска развития угрожающих жизни реакций, необходимо отменить прием препарата КИВЕКСА при подозрении на реакции гиперчувствительности, даже в тех случаях, когда не исключена возможность другого диагноза (например, заболеваний органов дыхания, гриппоподобных заболеваний, гастроэнтерита или реакций на другие лекарственные препараты).

Прием препарата КИВЕКСА и других абакавирсодержащих продуктов (Зиаген, Тризивир, Триумек) не должен быть возобновлен, если при назначении альтернативной терапии симптомы гиперчувствительности возобновляются.

Сигнальная карта, описывающая реакции гиперчувствительности, вложена в упаковку препарата КИВЕКСА.

Вне зависимости от носительства аллели HLA B*5701 в случае, если терапия КИВЕКСОЙ была приостановлена и принимается решение о ее продолжении, необходимо тщательно проанализировать причины отмены препарата, чтобы исключить возможность проявления симптомов реакции гиперчувствительности. Если реакции гиперчувствительности не могут быть исключены, прием КИВЕКСЫ или других абакавирсодержащих продуктов (Зиаген, Тризивир, Триумек) не должен быть возобновлен.

В тех случаях, когда у пациентов, временно прекративших прием КИВЕКСЫ, было принято решение возобновить терапию, следует проводить ее в соответствующем медицинском учреждении и пациент должен иметь возможность получить срочную медицинскую помощь.

В некоторых случаях возможно развитие реакций гиперчувствительности при возобновлении терапии абакавиром при отсутствии предыдущих признаков и симптомов развития гиперчувствительности. Если принято решение о возобновлении терапии, прием препарата должен осуществляться исключительно при наличии возможности незамедлительного оказания помощи пациенту.

Рекомендуется проводить скрининг на предмет носительства HLA B*5701 у пациентов с неизвестным статусом и толерантных к предыдущему лечению абакавиром. При носительстве аллели HLA B*5701 применение абакавира не рекомендуется; назначение абакавирсодержащих препаратов возможно исключительно под строгим медицинским контролем и только в случае, когда потенциальная польза превышает все возможные риски.

При назначении препарата КИВЕКСА врач должен быть уверен, что пациент информирован о следующих данных по реакциям гиперчувствительности:

– пациент должен знать о возможных реакциях гиперчувствительности на КИВЕКСУ, которые могут проявляться симптомами, угрожающими жизни или приводящими к летальному исходу, а также об увеличении риска развития реакций гиперчувствительности в случае носительства аллели HLA B*5701

– пациент должен знать, что даже при отсутствии аллели HLA B*5701 возможно развитие реакций гиперчувствительности на прием КИВЕКСЫ. Если у пациента отмечаются симптомы, которые могут быть связаны с реакцией гиперчувствительности, он должен немедленно обратиться к лечащему врачу

– пациенты с гиперчувствительностью к КИВЕКСЕ должны знать, что они больше никогда не должны принимать КИВЕКСУ или другой препарат, содержащий абакавир, несмотря на статус HLA B*5701

– во избежание самостоятельного возобновления терапии КИВЕКСОЙ после развития реакций гиперчувствительности пациенту следует вернуть оставшиеся таблетки врачу

– пациенты, прекратившие прием КИВЕКСЫ по какой-либо причине, должны проконсультироваться с врачом перед возобновлением приема препарата

– пациенты должны внимательно прочитать инструкцию по применению КИВЕКСЫ и иметь при себе специальную карточку с информацией о реакциях гиперчувствительности, которая вкладывается в упаковку

Молочнокислый ацидоз/выраженная гепатомегалия со стеатозом

У ВИЧ-инфицированных пациентов (преимущественно женщин), принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии, описаны случаи молочнокислого ацидоза и гепатомегалии с жировой дистрофией печени (в том числе с летальным исходом).

Клинические особенности, указывающие на развитие молочного ацидоза, включают общую слабость, анорексию и внезапную необъяснимую потерю веса, желудочно-кишечные и дыхательные симптомы (одышка и учащенное дыхание).

Следует соблюдать осторожность при лечении препаратом КИВЕКСА, особенно при наличии у пациентов факторов риска развития заболеваний печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков молочнокислого ацидоза с признаками гепатита или без них (которые могут включать гепатомегалию и стеатоз, даже при отсутствии повышения уровней трансаминаз) прием препарата КИВЕКСА следует прекратить.

У некоторых пациентов, которым проводилась комбинированная антиретровирусная терапия, отмечалось перераспределение/ накопление жира в организме, включая общее ожирение, дорсоцервикальное ожирение (горб Буффало), уменьшение количества периферических жировых отложений, исхудание лица, увеличение молочных желез, повышение уровня глюкозы и уровня липидов в сыворотке.

Побочные эффекты, относящиеся к липодистрофии, могут развиваться при приеме любых препаратов классов ингибиторов протеаз или нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Однако, имеющиеся данные свидетельствуют о том, что риск развития этих побочных эффектов при приеме разных препаратов указанных классов неодинаков.

Кроме того, развитию липодистрофии способствует множество факторов. Важную и, возможно, взаимопотенциирующую роль играют наличие ВИЧ инфекции, пожилой возраст и длительность проведения антиретровирусной терапии.

Отдаленные последствия данных нарушений в настоящее время неизвестны.

Во время клинического обследования следует обращать внимание на признаки перераспределения жира в организме. Необходимо внимательно следить за уровнем липидов в сыворотке и уровнем глюкозы крови. При необходимости проводят соответствующее лечение нарушений жирового обмена.

Синдром иммунного восстановления

У ВИЧ-инфицированных пациентов с серьезным иммунодефицитом в начале антиретровирусной терапии (АРТ) воспалительная реакция на асимптомные или остаточные условно-патогенные инфекции может вызвать ухудшение клинических симптомов сопутствующих заболеваний. Обычно в течение первых нескольких недель или месяцев после начала АРТ наблюдались цитомегаловирусный ринит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмоцистная пневмония. Любые воспалительные симптомы должны своевременно выявляться, и при необходимости должна проводиться соответствующая противовоспалительная терапия. Аутоиммунные нарушения (полимиозит, синдром Джуллиана-Барра, диффузный токсический зоб) также встречались при приеме препарата КИВЕКСА, тем не менее, время приступов заболеваний довольно вариабельно и может наступить через много месяцев после начала терапии КИВЕКСОЙ.

Пациенты с сопутствующим вирусным гепатитом В

У некоторых пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом B (HBV) могут появляться клинические или лабораторные признаки рецидива гепатита после прекращения приема ламивудина, что, в свою очередь, у пациентов с декомпенсированными заболеваниями печени может приводить к более тяжелым последствиям. Если препарат КИВЕКСА был отменен у пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом B, следует контролировать показатели функциональных печеночных проб и регулярно определять уровень маркеров репликации HBV.

У пациентов, применяющих КИВЕКСУ или другие антиретровирусные препараты, могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами и другие осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Пациенты должны быть проинформированы о том, что современная антиретровирусная терапия, включая препарат КИВЕКСА, не препятствует передаче ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании инфицированной крови. Следует помнить о необходимости соблюдения соответствующих мер безопасности.

В исследованиях, направленных на определение частоты развития инфаркта миокарда у пациентов, находящихся на комбинированной антретровирусной терапии, применение абакавира в течение 6 месяцев коррелировало с увеличением риска развития инфаркта миокарда. Анализ клинических исследований не подтвердил увеличение риска развития инфаркта миокарда на фоне приема абакавира. Биологический механизм потенциального увеличения случаев инфаркта миокарда неизвестен. Таким образом, связь между приемом абакавира и увеличением случаев инфаркта миокарда остается неясна.

При назначении антиретровирусной терапии, включающей препарат КИВЕКСА, для предупреждения развития ишемической болезни сердца должны быть приняты меры предосторожности, направленные на снижение всех факторов риска, таких как гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Беременность и период лактации

Контролируемых клинических исследований по безопасности использования препарата КИВЕКСА, а также абакавира и ламивудина у беременных женщин не проводилось. Вопрос о назначении препарата во время беременности должен рассматриваться только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Абакавир оценивался в программе антивирусной терапии беременных женщин, в которой принимали участие более 2000 беременных женщин и рожениц. Данные показали отсутствие повышения риска развития внутриутробных дефектов при применении абакавира.

Ламивудин оценивался в программе антивирусной терапии беременных женщин, в которой принимали участие более 11000 беременных женщин и рожениц. Данные показали отсутствие повышения риска развития внутриутробных дефектов при применении ламивудина.

Было выявлено незначительное преходящее повышение уровня молочной кислоты у новорожденных, матери которых находились на антиретровирусной терапии, что, возможно, связано с митохондриальной дисфункцией. Клиническое значение данного факта неизвестно. Были выявлены редкие случаи задержки развития детей, судорог и других неврологических отклонений, однако, связь между этими случаями и приемом антиретровирусных препаратов во время внутриутробного развития не установлена. Данные факты не влияют на действующие рекомендации к применению антиретровирусных препаратов у беременных женщин во избежание вертикальной передачи инфекции.

Эксперты в области здравоохранения не рекомендуют женщинам кормить ребенка грудью во избежание передачи вируса, поскольку ВИЧ проникает в грудное молоко. Если искусственное вскармливание невозможно, необходимо обратиться к официальным местным рекомендациям по грудному вскармливанию на фоне антиретровирусной терапии.

При приеме ламивудина в дозе 150 мг дважды в день в комбинации с зидовудином 300 мг два раза в сутки или в виде монотерапии в дозе 300 мг два раза в сутки, концентрация ламивудина в грудном молоке была идентична таковой в сыворотке крови (0.5 – 8.2 мкг/мл). В другом исследовании при приеме ламивудина в дозе 150 мг дважды в день в комбинации с зидовудином 300 мг два раза в сутки, соотношение концентраций ламивудина в грудном молоке и в сыворотке крови была 0.6 : 3.3 мкг/мл. Средний уровень сывороточной концентрации у детей в одном исследовании составлял 18-28 нг/мл и не определялся совсем в другом исследовании (уровень чувствительности – 7 нг/мл). Уровень внутриклеточного активного метаболита ламивудина, ламивудина трифосфата, у детей на грудном вскармливании не измерялся, так что значение выявленных фактов остается неизвестным.

При приеме абакавира в дозе 300 мг два раза в сутки соотношение концентраций абакавира в плазме и грудном молоке составляло 0.9. Исследований фармакокинетики абакавира при его назначении 1 раз в сутки не проводилось.

У большинства младенцев уровень абакавира в плазме не определялся (порог чувствительности – 16 нг/мл). Так как внутриклеточное содержание ламивудина и карбовира трифосфата (активных метаболитов ламивудина и абакавира) не определялось, клиническое значение концентраций данных веществ в сыворотке неизвестно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных исследований влияния ламивудина и абакавира на способность концентрации внимания при управлении автотранспортом/механизмами не проводилось. Маловероятно, что препарат будет негативно влиять на способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания, моторных или когнитивных навыков. Тем не менее, при оценке способности пациента концентрировать внимание следует учитывать его общее состояние, а также характер побочных эффектов, которые могут появиться на фоне приема препарата КИВЕКСА.

Передозировка

Симптомы: симптомы острой передозировки соответствуют симптомам, перечисленным в разделе «

Побочное действие

Лечение: в случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача (с целью выявления признаков токсического действия препарата). При необходимости проводят стандартную поддерживающую терапию. В связи с тем, что ламивудин может быть выведен из организма путем диализа, лечение передозировки должно включать непрерывный гемодиализ. В настоящее время неизвестно, способствует ли перитонеальный диализ и гемодиализ выведению из организма абакавира.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска

Производитель

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд. Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания

(Priory Street, Ware, Hertfordshire SG12 0DJ, UK)

Глаксо Вэллком С.А., Испания

(Avenida Extremadura 3, Aranda de Duero, Burgos, 09400 Spain)

Владелец регистрационного удостоверения

ViiV Healthcare UK Limited, Великобритания

(980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS, UK)

КИВЕКСА является торговой маркой группы компаний ViiV Healthcare

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Подпишись на новости

Подписшись сегодня на обновления сайта и будь всегда в курсе обновление в каталоге новых цен

Подписаться на новости

Подпишитесь на еженедельную рассылку, и получайте полезную информацию о здоровье и медицине, только по актуальным для вас темам

Консультация Врача

Вы можете задать наболевший вопрос любому из врачей прямо с нашего сайта 🙂

Мы в социальных сетях!

Все права защищены и охраняются законом, 2015-2017

Заказ обратного звонка

Вы собираетесь удалить.

Вы хотите продолжить?

Данные успешно сохранены!

Данные успешно сохранены!

Данные успешно сохранены!

Ответить на вопрос

Контекстная реклама

Контекстная реклама

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов.

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

  • За запуск рекламной компании – 7000 тг.
  • За 1000 показов – 500 тг
  • Таргетинг по региону +10%
  • Таргетинг по разделам +5%
  • Таргетинг конкурентам +5%

Как заказать?

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами
или напишите оператору в онлайн-чат

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами
Мы с социальных сетях

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами
Мы с социальных сетях

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами
Мы с социальных сетях

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Приобрести препарат по цене

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Уведомить о поступлении

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.